康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒
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康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒

高血压;冠心病(心绞痛)
  • 生产厂家:
    德国默克公司
  • 品牌:
    康忻

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请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
  • 商品名称:康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒
  • 规格:5mg*10片
  • 生产厂家(生产企业):德国默克公司
  • 品牌:康忻
  • 保质期(有效期):60个月
  • 批准文号:进口药品注册证号:H20100678

说明书

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请仔细阅读康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒的作用说明,并在药师指导下购买和使用。

商品名 康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒
通用名 富马酸比索洛尔片
英文名 Bisoprolol Fumarate Tablets
拼音名 Fumasuan Bisuoluoer Pian
规格 5mg*10片
批准文号 进口药品注册证号:H20100678
生产厂家 德国默克公司
成分 本品主要成份为富马酸比索洛尔。
性状 本品为薄膜衣片。康忻5mg:淡黄色心形可恨薄膜衣片。
功能主治 高血压;冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
用法用量 高对于所有适应症:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗:通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗:慢性稳定性心力衰竭患者,6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其他血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类等药物的治疗。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:·1.25mg,每日1次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至·2.5mg,每日1次,继续用药l周,如果耐受性良好,则增加至·3.75mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至·5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至·7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至·10mg,每日1次,作为维持治疗 在首次服用1.25mg治疗后,患 者应接受大约4小时的观察(特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象)。 最大推荐剂量为10mg,每日1次。 如发生不良反应,应避免使用最大剂量治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗,在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间,一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象.建议首先减少比索洛尔剂量,或必要时立即停药(如果出现严重低血压、心力衰竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞)。 使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。 接受比索洛尔治疗不建议突然停药,以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药,应每周逐渐将剂量减半。肝、肾功能不垒者:轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过l0mg。 肾透析患者使用比索洛尔的经验较少;但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。 神经系统:服药初期,偶见轻微疲倦、头晕,头痛、出汗,睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁,少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1~2周自然减退。眼睛:少见视觉障碍,泪液分泌减少,结膜炎。耳鼻咽喉:少见听觉损害,过敏性鼻炎。 心血管系统:直立型低血压,偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心力衰竭加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺病患者,服药初期,病情可能加重。呼吸道:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛。 胃肠道:偶尔会出现胃肠功能紊乱,如腹泻、便秘、恶心、腹痛等。 骨骼肌系统:偶见肌肉无力,肌肉痉挛,一个或多个关节病(单或多关节炎)。皮肤:仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒、出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣,或导致皮癣样疹,脱发。泌尿生殖器官:极少数情况可能引起性功能障碍。 肝脏:肝酶(ALAT,ASAT)升高,肝炎。 代谢:可能导致糖尿病患者的糖耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。治疗慢性稳定性心力衰竭的临床数据:下表列出“CIBIS II”临床试验中安慰剂和比索洛尔不良事件发生情况。无论是否有因果关系均记录了所有的不良事件。每个不良事件在每个试验人群中发生率至少达5%。每个患者在发生不良事件时仅记录一次。 WHO推荐术语 安慰剂 比索洛尔 (n=1321) (n=1328) AE患者数 AE发生率% AE患者数 AE发生率% 心力衰竭 呼吸困难 眩晕 心肌病 心动过缓 低血压 心动过速 疲倦 病毒感染 肺炎 301 22.8 244 18.4 224 17.0 183 13.8 136 9.5 177 13.3 132 10.0 141 10.6 60 4.5 202 15.2 96 7.3 152 11.4 144 10.9 79 5.9 94 7.1 123 9.3 75 5.7 86 6.5 69 5.2 65 4.9 AE=不良事件 上市后治疗稳定性心力衰竭的资料: 尚无比索洛尔上市后治疗慢性稳定性心力衰竭的资料。
不良反应 比索洛尔禁用于以下患者1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。2.心源性休克者。3.二度或三度房宣传导阻滞者(无心脏起搏器)。4.病窦综合症患者。5.窦房阻滞者。6.心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。7.血压过低者(收缩压低于lOOmmHg)。8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者。10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。11.代谢性酸中毒患者。12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
禁忌 以下情况使用本品时应特别注意:1.支气管痉挛(支气管哮喘,呼吸道梗阻疾病)2.与吸入性麻醉剂合用时3.糖尿病患者血糖水平波动较大时;可能会掩盖低血糖症状4.严格禁食5.有严重过敏史6.正在进行脱敏治疗7.一度房室传导阻滞8.变异型心绞痛9.外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重,特别是在治疗开始时)尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验:·NYHAII级心力衰竭·胰岛素依赖型糖尿病(I型)·肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/1)·肝功能不全·年龄超过80岁·限制性心肌病·先天性心脏病·有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病·3个月内发生过心肌梗塞支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状,所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加,因此应增加β2一受体激动剂的剂量。和其它β一受体阻滞剂一样,比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应,此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人,只是在慎重考虑利/弊之后,方可决定是否应用β一受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。嗜铬细胞瘤患者仅在使用α一受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。除非特别指明,否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。由于本品的降压作用存在个体差异,应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。运动员慎用。
注意事项 1.不推荐的合并用药: 用于慢性稳定性心力衰竭的治疗: 钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。 用于高血压和心绞痛的治疗: 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗: 可乐定:可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导。 单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外):可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。2.合并用药时应特别注意以下情况:用于高血压和心绞痛的治疗: 钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平):增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者,合并使用β一受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗:一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延长心房传导时间,增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物(如胺碘酮):可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶):可能延长房室传导时间。 其它β一受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。 与氯压定联用时,需在本品停用几天之后才能停用氯压定,否则可能会引起血压急剧升高。 本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。 胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β一肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂:减弱反射性心动过速,增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β一受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时,应该告知麻醉师。洋地黄毒甙:减慢心率,延长房室传导时间。 前列腺素合成酶抑制剂:减弱降血压作用。 麦角胺衍生物:加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。 三环类抗抑郁药,巴比妥类,吩噻嗪和其它抗高血压药物:降血压作用增强。 利福平:可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。 甲氟喹:增大心动过缓的危险性。
药理作用 比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外.β-受体阻滞剂也?赏ü档脱鏊鼗钚远档脱埂?毒理学: 动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明,比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤,即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
贮藏 30℃以下保存。
生产企业 德国默克公司
包装
保质期 60个月
商品名 康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒
通用名 富马酸比索洛尔片
英文名 Bisoprolol Fumarate Tablets
拼音名 Fumasuan Bisuoluoer Pian
规格 5mg*10片
批准文号 进口药品注册证号:H20100678
生产厂家 德国默克公司
成分 本品主要成份为富马酸比索洛尔。
性状 本品为薄膜衣片。康忻5mg:淡黄色心形可恨薄膜衣片。
功能主治 高血压;冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
用法用量 高对于所有适应症:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗:通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗:慢性稳定性心力衰竭患者,6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其他血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类等药物的治疗。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:·1.25mg,每日1次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至·2.5mg,每日1次,继续用药l周,如果耐受性良好,则增加至·3.75mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至·5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至·7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至·10mg,每日1次,作为维持治疗 在首次服用1.25mg治疗后,患 者应接受大约4小时的观察(特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象)。 最大推荐剂量为10mg,每日1次。 如发生不良反应,应避免使用最大剂量治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗,在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间,一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象.建议首先减少比索洛尔剂量,或必要时立即停药(如果出现严重低血压、心力衰竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞)。 使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。 接受比索洛尔治疗不建议突然停药,以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药,应每周逐渐将剂量减半。肝、肾功能不垒者:轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过l0mg。 肾透析患者使用比索洛尔的经验较少;但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。 神经系统:服药初期,偶见轻微疲倦、头晕,头痛、出汗,睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁,少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1~2周自然减退。眼睛:少见视觉障碍,泪液分泌减少,结膜炎。耳鼻咽喉:少见听觉损害,过敏性鼻炎。 心血管系统:直立型低血压,偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心力衰竭加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺病患者,服药初期,病情可能加重。呼吸道:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛。 胃肠道:偶尔会出现胃肠功能紊乱,如腹泻、便秘、恶心、腹痛等。 骨骼肌系统:偶见肌肉无力,肌肉痉挛,一个或多个关节病(单或多关节炎)。皮肤:仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒、出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣,或导致皮癣样疹,脱发。泌尿生殖器官:极少数情况可能引起性功能障碍。 肝脏:肝酶(ALAT,ASAT)升高,肝炎。 代谢:可能导致糖尿病患者的糖耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。治疗慢性稳定性心力衰竭的临床数据:下表列出“CIBIS II”临床试验中安慰剂和比索洛尔不良事件发生情况。无论是否有因果关系均记录了所有的不良事件。每个不良事件在每个试验人群中发生率至少达5%。每个患者在发生不良事件时仅记录一次。 WHO推荐术语 安慰剂 比索洛尔 (n=1321) (n=1328) AE患者数 AE发生率% AE患者数 AE发生率% 心力衰竭 呼吸困难 眩晕 心肌病 心动过缓 低血压 心动过速 疲倦 病毒感染 肺炎 301 22.8 244 18.4 224 17.0 183 13.8 136 9.5 177 13.3 132 10.0 141 10.6 60 4.5 202 15.2 96 7.3 152 11.4 144 10.9 79 5.9 94 7.1 123 9.3 75 5.7 86 6.5 69 5.2 65 4.9 AE=不良事件 上市后治疗稳定性心力衰竭的资料: 尚无比索洛尔上市后治疗慢性稳定性心力衰竭的资料。
不良反应 比索洛尔禁用于以下患者1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。2.心源性休克者。3.二度或三度房宣传导阻滞者(无心脏起搏器)。4.病窦综合症患者。5.窦房阻滞者。6.心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。7.血压过低者(收缩压低于lOOmmHg)。8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者。10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。11.代谢性酸中毒患者。12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
禁忌 以下情况使用本品时应特别注意:1.支气管痉挛(支气管哮喘,呼吸道梗阻疾病)2.与吸入性麻醉剂合用时3.糖尿病患者血糖水平波动较大时;可能会掩盖低血糖症状4.严格禁食5.有严重过敏史6.正在进行脱敏治疗7.一度房室传导阻滞8.变异型心绞痛9.外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重,特别是在治疗开始时)尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验:·NYHAII级心力衰竭·胰岛素依赖型糖尿病(I型)·肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/1)·肝功能不全·年龄超过80岁·限制性心肌病·先天性心脏病·有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病·3个月内发生过心肌梗塞支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状,所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加,因此应增加β2一受体激动剂的剂量。和其它β一受体阻滞剂一样,比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应,此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人,只是在慎重考虑利/弊之后,方可决定是否应用β一受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。嗜铬细胞瘤患者仅在使用α一受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。除非特别指明,否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。由于本品的降压作用存在个体差异,应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。运动员慎用。
注意事项 1.不推荐的合并用药: 用于慢性稳定性心力衰竭的治疗: 钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。 用于高血压和心绞痛的治疗: 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗: 可乐定:可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导。 单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外):可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。2.合并用药时应特别注意以下情况:用于高血压和心绞痛的治疗: 钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平):增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者,合并使用β一受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗:一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延长心房传导时间,增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物(如胺碘酮):可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶):可能延长房室传导时间。 其它β一受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。 与氯压定联用时,需在本品停用几天之后才能停用氯压定,否则可能会引起血压急剧升高。 本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。 胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β一肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂:减弱反射性心动过速,增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β一受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时,应该告知麻醉师。洋地黄毒甙:减慢心率,延长房室传导时间。 前列腺素合成酶抑制剂:减弱降血压作用。 麦角胺衍生物:加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。 三环类抗抑郁药,巴比妥类,吩噻嗪和其它抗高血压药物:降血压作用增强。 利福平:可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。 甲氟喹:增大心动过缓的危险性。
药理作用 比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外.β-受体阻滞剂也?赏ü档脱鏊鼗钚远档脱埂?毒理学: 动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明,比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤,即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
贮藏 30℃以下保存。
生产企业 德国默克公司
包装
保质期 60个月