首页-https://www.yao123.com 高血压-https://www.yao123.com/activity/activity_one/index.html 呼吸系统-https://www.yao123.com/activity/20161227/index.html 糖尿病-https://www.yao123.com/activity/activity_two/index.html 关注疼痛-https://www.yao123.com/activity/20161024/index.html 明星店铺-https://www.yao123.com/activity/drugstore_km/index.html 帕金森-https://www.yao123.com/activity/20170414/index.html 鼻炎-https://www.yao123.com/category_36 生活电器-https://www.yao123.com/category_257 益安宁丸-https://www.yao123.com/search?keyword=%E7%9B%8A%E5%AE%89%E5%AE%81%E4%B8%B8 血压计-https://www.yao123.com/category_152 滋补调养-https://www.yao123.com/category_8 晴雨伞-https://www.yao123.com/search?keyword=晴雨伞 尿不湿-https://www.yao123.com/category_249 Dior/迪奥-https://www.yao123.com/search?keyword=Dior%26frasl%3B迪奥 阿胶浆-https://www.yao123.com/product/GWM0102710_1 平安健康卡-https://www.yao123.com/activity/20161013/index.html 中西药品-https://www.yao123.com/category_7 心脑血管-https://www.yao123.com/category_60 高血压-https://www.yao123.com/category_70 脑血管病-https://www.yao123.com/category_71 冠心病-https://www.yao123.com/category_72 高血脂-https://www.yao123.com/category_73 心绞痛-https://www.yao123.com/category_74 静脉曲张-https://www.yao123.com/category_75 血液疾病-https://www.yao123.com/category_76 低血压-https://www.yao123.com/category_77 滋补调养-https://www.yao123.com/category_8 补肾壮阳-https://www.yao123.com/category_24 补血补气-https://www.yao123.com/category_23 免疫调节-https://www.yao123.com/category_9 增强抵抗力-https://www.yao123.com/category_68 安神助眠-https://www.yao123.com/category_69 减肥瘦身-https://www.yao123.com/category_56 风湿骨科-https://www.yao123.com/category_30 腰椎病-https://www.yao123.com/category_45 跌打损伤-https://www.yao123.com/category_46 风湿类风湿-https://www.yao123.com/category_92 骨关节炎-https://www.yao123.com/category_93 骨质疏松-https://www.yao123.com/category_94 痛风-https://www.yao123.com/category_95 外用贴膏-https://www.yao123.com/category_96 妇科疾病-https://www.yao123.com/category_32 保胎促孕-https://www.yao123.com/category_51 阴道炎-https://www.yao123.com/category_55 月经不调-https://www.yao123.com/category_134 避孕-https://www.yao123.com/category_135 更年期-https://www.yao123.com/category_136 子宫疾病-https://www.yao123.com/category_137 乳腺疾病-https://www.yao123.com/category_138 五官科-https://www.yao123.com/category_33 咽喉炎-https://www.yao123.com/category_34 眼部炎症-https://www.yao123.com/category_35 鼻炎-https://www.yao123.com/category_36 眼干眼涩-https://www.yao123.com/category_129 白内障-https://www.yao123.com/category_130 耳聋耳鸣-https://www.yao123.com/category_131 牙周疾病-https://www.yao123.com/category_132 口腔溃疡-https://www.yao123.com/category_133 男性疾病-https://www.yao123.com/category_59 性功能障碍-https://www.yao123.com/category_62 男性不育症-https://www.yao123.com/category_63 前列腺炎-https://www.yao123.com/category_64 肾病-https://www.yao123.com/category_65 泌尿系统疾病-https://www.yao123.com/category_66 补肾-https://www.yao123.com/category_67 神经系统-https://www.yao123.com/category_61 抑郁症-https://www.yao123.com/category_78 癫痫-https://www.yao123.com/category_79 帕金森-https://www.yao123.com/category_80 精神分裂症-https://www.yao123.com/category_81 老年痴呆-https://www.yao123.com/category_82 失眠-https://www.yao123.com/category_83 中风-https://www.yao123.com/category_84 神经性疼痛-https://www.yao123.com/category_85 多动症-https://www.yao123.com/category_86 内分泌科-https://www.yao123.com/category_87 糖尿病-https://www.yao123.com/category_88 抗感染-https://www.yao123.com/category_89 抗病毒-https://www.yao123.com/category_90 甲状腺疾病-https://www.yao123.com/category_91 呼吸道疾病-https://www.yao123.com/category_104 感冒发烧-https://www.yao123.com/category_105 咳嗽-https://www.yao123.com/category_106 上火-https://www.yao123.com/category_107 小儿感冒-https://www.yao123.com/category_108 哮喘-https://www.yao123.com/category_109 支气管炎-https://www.yao123.com/category_110 慢阻肺-https://www.yao123.com/category_111 肝病科-https://www.yao123.com/category_112 乙肝-https://www.yao123.com/category_113 保肝护肝-https://www.yao123.com/category_114 肝纤维化肝硬化-https://www.yao123.com/category_115 胆结石-https://www.yao123.com/category_116 免疫调节-https://www.yao123.com/category_9 胆道疾病-https://www.yao123.com/category_118 消化系统疾病-https://www.yao123.com/category_119 胃炎-https://www.yao123.com/category_120 胃肠溃疡-https://www.yao123.com/category_121 结肠炎-https://www.yao123.com/category_122 消化不良-https://www.yao123.com/category_123 便秘-https://www.yao123.com/category_124 腹泻-https://www.yao123.com/category_125 蛔虫病-https://www.yao123.com/category_126 痔疮-https://www.yao123.com/category_127 小儿肠胃病-https://www.yao123.com/category_128 肿瘤科-https://www.yao123.com/category_140 肺癌-https://www.yao123.com/category_141 肝癌-https://www.yao123.com/category_142 胃癌-https://www.yao123.com/category_143 食道癌-https://www.yao123.com/category_144 淋巴癌-https://www.yao123.com/category_145 白血病-https://www.yao123.com/category_147 乳腺癌-https://www.yao123.com/category_148 化疗提高营养-https://www.yao123.com/category_150 皮肤病-https://www.yao123.com/category_209 皮肤瘙痒症-https://www.yao123.com/category_210 白癜风-https://www.yao123.com/category_211 银屑病-https://www.yao123.com/category_212 痤疮-https://www.yao123.com/category_213 疤痕-https://www.yao123.com/category_214 脱发-https://www.yao123.com/category_215 灰指甲-https://www.yao123.com/category_216 黄褐斑-https://www.yao123.com/category_217 心脑血管-https://www.yao123.com/category_60 高血压-https://www.yao123.com/category_70 脑血管病-https://www.yao123.com/category_71 冠心病-https://www.yao123.com/category_72 高血脂-https://www.yao123.com/category_73 心绞痛-https://www.yao123.com/category_74 静脉曲张-https://www.yao123.com/category_75 血液疾病-https://www.yao123.com/category_76 低血压-https://www.yao123.com/category_77 医疗器械/电器-https://www.yao123.com/category_47 血糖用品-https://www.yao123.com/category_139 血糖试纸-https://www.yao123.com/category_149 血糖仪+试纸套装-https://www.yao123.com/category_151 血糖仪-https://www.yao123.com/category_146 血压计-https://www.yao123.com/category_152 上臂式血压计-https://www.yao123.com/category_153 腕式血压计-https://www.yao123.com/category_154 语音式血压计-https://www.yao123.com/category_155 水银血压计-https://www.yao123.com/category_156 日常监测-https://www.yao123.com/category_157 体温计/体温枪-https://www.yao123.com/category_158 体重秤-https://www.yao123.com/category_159 计步器/脂肪检测仪-https://www.yao123.com/category_160 血氧仪-https://www.yao123.com/category_161 听诊器/配件-https://www.yao123.com/category_162 心电仪-https://www.yao123.com/category_163 胎心仪-https://www.yao123.com/category_164 尿液检测-https://www.yao123.com/category_165 艾滋检测-https://www.yao123.com/category_166 心梗检测-https://www.yao123.com/category_167 精子密度-https://www.yao123.com/category_168 家庭常备-https://www.yao123.com/category_169 创可贴-https://www.yao123.com/category_170 棉签/棉球/棉片-https://www.yao123.com/category_171 药箱/药包-https://www.yao123.com/category_172 绷带/纱布/胶带-https://www.yao123.com/category_173 酒精/消毒剂-https://www.yao123.com/category_174 退热贴/冰袋-https://www.yao123.com/category_175 退热贴/冰袋-https://www.yao123.com/category_175 急救包-https://www.yao123.com/category_176 医用手套-https://www.yao123.com/category_177 晕车贴-https://www.yao123.com/category_178 口罩-https://www.yao123.com/category_179 鼻腔喷雾器-https://www.yao123.com/category_180 眼罩-https://www.yao123.com/category_181 耳塞-https://www.yao123.com/category_182 康复理疗-https://www.yao123.com/category_183 电磁治疗仪-https://www.yao123.com/category_184 制氧机-https://www.yao123.com/category_185 呼吸机-https://www.yao123.com/category_186 雾化器-https://www.yao123.com/category_187 吸痰机-https://www.yao123.com/category_188 降压仪-https://www.yao123.com/category_189 辅助理疗-https://www.yao123.com/category_190 针灸/拔罐-https://www.yao123.com/category_191 止痛贴-https://www.yao123.com/category_192 理疗贴-https://www.yao123.com/category_193 保健枕-https://www.yao123.com/category_194 牵引器具-https://www.yao123.com/category_195 胰岛素针头-https://www.yao123.com/category_196 护眼贴-https://www.yao123.com/category_197 护具系列-https://www.yao123.com/category_198 护膝/护踝-https://www.yao123.com/category_199 护腰-https://www.yao123.com/category_200 护颈/护肩-https://www.yao123.com/category_201 护肘/护腕-https://www.yao123.com/category_202 辅助器材-https://www.yao123.com/category_203 助听器-https://www.yao123.com/category_204 轮椅-https://www.yao123.com/category_205 便盆-https://www.yao123.com/category_206 拐杖/助行器-https://www.yao123.com/category_207 防褥疮垫-https://www.yao123.com/category_208 生活电器-https://www.yao123.com/category_257 空气净化器-https://www.yao123.com/category_428 加湿器-https://www.yao123.com/category_429 净水设备-https://www.yao123.com/category_430 保温杯/壶-https://www.yao123.com/category_431 口腔护理-https://www.yao123.com/category_243 吸尘器-https://www.yao123.com/category_433 电吹风-https://www.yao123.com/category_434 剃/脱毛器-https://www.yao123.com/category_436 剃须刀-https://www.yao123.com/category_435 其他生活电器-https://www.yao123.com/category_437 厨房电器-https://www.yao123.com/category_258 电饭煲-https://www.yao123.com/category_438 电炖锅-https://www.yao123.com/category_439 酸奶机-https://www.yao123.com/category_440 电热饭盒-https://www.yao123.com/category_441 煮蛋器-https://www.yao123.com/category_442 搅拌/料理机-https://www.yao123.com/category_443 多用途锅-https://www.yao123.com/category_444 电热火锅-https://www.yao123.com/category_445 豆芽机-https://www.yao123.com/category_446 电动打蛋器-https://www.yao123.com/category_447 电烤箱-https://www.yao123.com/category_448 其他厨房电器-https://www.yao123.com/category_449 健康家电-https://www.yao123.com/category_259 按摩器-https://www.yao123.com/category_451 足浴盆-https://www.yao123.com/category_452 护眼灯-https://www.yao123.com/category_453 跑步机-https://www.yao123.com/category_454 美容仪/按摩仪-https://www.yao123.com/category_455 甩脂仪-https://www.yao123.com/category_456 按摩椅-https://www.yao123.com/category_457 养生壶/机-https://www.yao123.com/category_459 其他健康家电-https://www.yao123.com/category_460 养生保健-https://www.yao123.com/category_260 基础营养-https://www.yao123.com/category_261 提高免疫-https://www.yao123.com/category_461 健脑益智-https://www.yao123.com/category_462 肠胃保健-https://www.yao123.com/category_463 改善视力-https://www.yao123.com/category_464 清咽润喉-https://www.yao123.com/category_465 润肠通便-https://www.yao123.com/category_466 强健男人-https://www.yao123.com/category_263 前列腺养护-https://www.yao123.com/category_474 缓解疲劳-https://www.yao123.com/category_475 解酒护肝-https://www.yao123.com/category_476 提升精力-https://www.yao123.com/category_477 健康塑身-https://www.yao123.com/category_478 完美女人-https://www.yao123.com/category_264 减肥瘦身-https://www.yao123.com/category_479 延缓衰老-https://www.yao123.com/category_480 滋阴补血-https://www.yao123.com/category_481 美白祛斑-https://www.yao123.com/category_482 调节内分泌-https://www.yao123.com/category_483 营养素-https://www.yao123.com/category_268 维生素/矿物质-https://www.yao123.com/category_491 蛋白质-https://www.yao123.com/category_492 鱼油/磷脂-https://www.yao123.com/category_493 螺旋藻-https://www.yao123.com/category_494 番茄红素-https://www.yao123.com/category_495 叶酸-https://www.yao123.com/category_496 葡萄籽-https://www.yao123.com/category_497 左旋肉碱-https://www.yao123.com/category_498 辅酶Q10-https://www.yao123.com/category_499 玛咖-https://www.yao123.com/category_500 膳食纤维-https://www.yao123.com/category_501 牛初乳-https://www.yao123.com/category_502 胶原蛋白-https://www.yao123.com/category_503 大豆异黄酮-https://www.yao123.com/category_504 芦荟提取酵素-https://www.yao123.com/category_505 酵素-https://www.yao123.com/category_506 健康爸妈-https://www.yao123.com/category_262 调节三高-https://www.yao123.com/category_467 改善睡眠-https://www.yao123.com/category_468 润肠通便-https://www.yao123.com/category_469 骨骼健康-https://www.yao123.com/category_470 肠胃保健-https://www.yao123.com/category_471 改善视力-https://www.yao123.com/category_472 改善记忆力-https://www.yao123.com/category_473 快乐宝贝-https://www.yao123.com/category_265 提高免疫-https://www.yao123.com/category_485 健脑益智-https://www.yao123.com/category_486 保护视力-https://www.yao123.com/category_487 改善偏食厌食-https://www.yao123.com/category_488 孕婴营养-https://www.yao123.com/category_267 孕妇营养-https://www.yao123.com/category_489 母婴专区-https://www.yao123.com/category_246 尿片湿巾-https://www.yao123.com/category_249 XXL-https://www.yao123.com/category_774 XL-https://www.yao123.com/category_360 L-https://www.yao123.com/category_359 M-https://www.yao123.com/category_358 S-https://www.yao123.com/category_357 美妆个护-https://www.yao123.com/category_237 个人洗护-https://www.yao123.com/category_242 洗发水-https://www.yao123.com/category_294 护发素/发膜-https://www.yao123.com/category_295 洗护套装-https://www.yao123.com/category_296 沐浴露-https://www.yao123.com/category_297 香皂-https://www.yao123.com/category_298 身体护理-https://www.yao123.com/category_299 口腔护理-https://www.yao123.com/category_243 牙膏-https://www.yao123.com/category_300 牙刷-https://www.yao123.com/category_301 漱口水-https://www.yao123.com/category_302 牙线-https://www.yao123.com/category_307 假牙清洁-https://www.yao123.com/category_308 女性护理-https://www.yao123.com/category_244 卫生巾-https://www.yao123.com/category_309 护垫/棉条-https://www.yao123.com/category_310 私处洗液-https://www.yao123.com/category_311 脱毛膏-https://www.yao123.com/category_312 成人尿布-https://www.yao123.com/category_313 生活用品-https://www.yao123.com/category_245 洗手液-https://www.yao123.com/category_314 洗洁精/油污净-https://www.yao123.com/category_315 洁厕液/洁厕宝-https://www.yao123.com/category_316 纸制品-https://www.yao123.com/category_317 洗衣粉/洗衣液/柔顺剂-https://www.yao123.com/category_318 防护用品-https://www.yao123.com/category_747 家电清洁-https://www.yao123.com/category_748 除螨帖-https://www.yao123.com/category_775 驱蚊片-https://www.yao123.com/category_780 驱蚊器-https://www.yao123.com/category_781 晴雨伞-https://www.yao123.com/category_764 护肤品-https://www.yao123.com/category_239 洁面-https://www.yao123.com/category_269 化妆水/爽肤水-https://www.yao123.com/category_270 精华液-https://www.yao123.com/category_271 面霜/乳液-https://www.yao123.com/category_272 眼霜-https://www.yao123.com/category_273 护肤套装-https://www.yao123.com/category_274 面膜-https://www.yao123.com/category_275 喷雾-https://www.yao123.com/category_276 防晒隔离-https://www.yao123.com/category_277 彩妆-https://www.yao123.com/category_240 唇膏-https://www.yao123.com/category_288 卸妆-https://www.yao123.com/category_289 散粉蜜粉-https://www.yao123.com/category_282 眼线笔/眼线液-https://www.yao123.com/category_285 睫毛膏-https://www.yao123.com/category_286 粉饼-https://www.yao123.com/category_279 香水香氛-https://www.yao123.com/category_241 女士香水-https://www.yao123.com/category_291 隐形眼镜-https://www.yao123.com/category_232 普通隐形眼镜-https://www.yao123.com/category_233 强生-https://www.yao123.com/category_319 海昌-https://www.yao123.com/category_320 博士伦-https://www.yao123.com/category_321 卫康-https://www.yao123.com/category_323 视康-https://www.yao123.com/category_322 奥克拉-https://www.yao123.com/category_324 科莱博-https://www.yao123.com/category_325 库博-https://www.yao123.com/category_326 SAP-https://www.yao123.com/category_754 KKR-https://www.yao123.com/category_750 彩色隐形眼镜-https://www.yao123.com/category_234 强生-https://www.yao123.com/category_327 博士伦-https://www.yao123.com/category_328 科莱博-https://www.yao123.com/category_329 菲士康-https://www.yao123.com/category_330 视康-https://www.yao123.com/category_331 百事康-https://www.yao123.com/category_332 卫康-https://www.yao123.com/category_333 海昌-https://www.yao123.com/category_334 实瞳-https://www.yao123.com/category_335 NEO-https://www.yao123.com/category_336 爱芙丽-https://www.yao123.com/category_337 海俪恩-https://www.yao123.com/category_338 KKR-https://www.yao123.com/category_755 SAP-https://www.yao123.com/category_756 护理专区-https://www.yao123.com/category_235 护理液-https://www.yao123.com/category_339 润眼液-https://www.yao123.com/category_340 眼镜伴侣-https://www.yao123.com/category_341 佩戴周期-https://www.yao123.com/category_236 日抛-https://www.yao123.com/category_342 双周抛-https://www.yao123.com/category_343 月抛-https://www.yao123.com/category_344 季抛-https://www.yao123.com/category_345 半年抛-https://www.yao123.com/category_346 年抛-https://www.yao123.com/category_347 计生用品-https://www.yao123.com/category_53 避孕套-https://www.yao123.com/category_54 杜蕾斯-https://www.yao123.com/category_97 冈本-https://www.yao123.com/category_218 杰士邦-https://www.yao123.com/category_219 第六感-https://www.yao123.com/category_220 倍力乐-https://www.yao123.com/category_751 检测试纸-https://www.yao123.com/category_57 验孕试纸-https://www.yao123.com/category_221 排卵试纸-https://www.yao123.com/category_222 艾滋试纸-https://www.yao123.com/category_223 精子检测-https://www.yao123.com/category_753 情趣用品-https://www.yao123.com/category_58 震动棒/震动环/情趣跳蛋-https://www.yao123.com/category_224 润滑液/按摩油-https://www.yao123.com/category_225 飞机杯-https://www.yao123.com/category_226 缩阴球-https://www.yao123.com/category_227 延时产品-https://www.yao123.com/category_228 消毒清洁剂-https://www.yao123.com/category_229 情趣内衣-https://www.yao123.com/category_230 其他-https://www.yao123.com/category_231
太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
  • 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
  • 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
  • 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
  • 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
  • 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒

温馨提示:部分商品包装更换频繁,如货品与图片 不完全一致,请以收到的商品实物为准

太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒

2型糖尿病 本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果,推断为有胰岛素抵抗性的患者。 1)仅给予饮食疗法和/或运动疗法 2)使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3)使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡
  • 生产厂家:
  • 品牌:
    艾汀
数  量:
提交需求 需求清单

国药网品牌

扫一扫查看移动端

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
  • 商品名称:太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
  • 规格:30mg*7片/盒
  • 生产厂家(生产企业):
  • 品牌: 艾汀
  • 保质期(有效期):36个月
  • 批准文号:国药准字H20063525

说明书

注:因厂家会在没有任何提前通知的情况下更改产品包装、产地或者一些附件,本司不能确保客户收到的货物与商城图片、产地、附件说明完全一致。只能确保为原厂正货!且以收到的实物为准 。若本商城没有及时更新,请大家谅解。

请仔细阅读太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒的作用说明,并在药师指导下购买和使用。

商品名 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
通用名 盐酸吡格列酮片
拼音名 yansuanbigelietongpian
规格 30mg*7T
批准文号 国药准字H20063525
生产厂家 北京太洋药业有限公司
成分 本品主要成分是盐酸吡格列酮。
适应症 本品对于Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。Ⅱ型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在Ⅱ型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
用法用量 盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。libA。反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸毗格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbAlc的改变。 单药治疗 单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15mg或30mgl次/日。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至45mgl次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。 联合治疗 磺脲:与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg或30mgl次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时,应减少磺脲用量。 二甲双胍:与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg或30mgl次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双弧剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 胰岛素:与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg或30mgl次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人,当出现低血糖或血浆葡萄塘浓度低至100mg/分升以下时,可降低胰岛素用量lO%到25%。进一步根据血塘结果进行个体化调整。 最大推荐剂量 盐酸毗格列酮剂量不应超过45mgl次/日,因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。 对于肾功能不全的病人,剂量无须调整。 如治疗开始前,患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),就不应用盐酸吡格列酮治疗。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶,治疗中也应监测。 目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据,故盐酸吡格列酮不宜用于儿 童患者。 目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻哇烷二酮类药物合用的数据。
不良反应 在世界范围内的临床试验中,超过3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中,超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗,超过1100名病人疗程达6个月或以上,超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮与磺脲类药物(N=373)、二甲双胍(N=168)或胰岛素(N=379)合用时,临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿,唯一例外是与胰岛素合用时,水肿发生率增加(吡格列酮:15%,安慰剂:7%)。由于不良反应(除高糖血症外)退出临床试验的发生率,安慰剂组(2.8%)与盐酸吡格列酮组(3.3%)相仿。与磺脲类药物或胰岛素合用时,曾有病人出现轻至中度低血糖。与一种磺脲类药物合用时,安慰剂组病人低血糖发生率为1%,盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时,安慰剂组病人低血糖发生率为5%,15毫克盐酸吡格列酮组为8%,30毫克盐酸吡格列酮组为15%(参见【注意事项】,一般,低血糖症)。在美国进行的双盲研究显示,单药治疗时,盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%,安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.6%,安慰剂治疗病人为1.6%。与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮组治疗病人贫血发生率为0.3%,安慰剂治疗病人为1.6%。与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮组治疗病人贫血发生率为1.2%,安慰剂治疗病人为0.0%。在美国进行的所有临床试验均显示,盐酸吡格列酮组病人水肿发生率比安慰剂治疗组高。单药治疗时,盐酸吡格列酮组4.8%病人有水肿,安慰剂组为1.2%。与胰岛素合用时,水肿发生率最高(盐酸吡格列酮治疗组为15.3%,安慰剂组为7.0%)。所有病例均仅为轻或中度(参见【注意事项】,一般,水肿)。实验室异常血液学:盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。就全部临床研究而言,盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此类变化出现在治疗最初的4到12周时,之后相对平稳。这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关,目前尚未发现有重要的临床血液学意义。血清转氨酶水平:在美国进行的安慰剂对照临床试验中,1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名(0.26%),793个安慰剂治疗病人中共有2名(0.25%),ALT≥3倍正常高限。在美国进行的所有临床研究中,2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有随访值的病人升高都为可逆性的。在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中,最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和GGT的均值均低于基线测定时的均值。在美国,因为肝功能异常退出临床试验的病人不足0.12%。在知情同意的临床试验中,未见导致肝衰竭的体质特异性药物反应(参见【注意事项】,一般,对肝脏的影响)。CPK水平:临床试验中进行必要的实验室检查时,曾观察到散发、短暂的肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出现过一次、单独的CPK升高(超过正常上限10倍,数值为2150到8610)。7位病人中,5位继续接受盐酸吡格列酮治疗,2位是在试验结束后出现CPK升高的。这些升高均得以恢复,且无明显临床后遗症。这一情况与盐酸吡格列酮治疗的关系尚未明确。
禁忌 盐酸吡格列酮禁用于对此产品或其任何成分过敏的病人。
注意事项 ①本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。
药物相互作用 口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇,炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改变地高辛的稳态药代动力学指标。华法令:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和华法令,未改变 华法令的稳态药代动力学指标。而且,接受长期华法令治疗的病人,服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。二甲双胍:对于健康受试者,服用7日盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)后,再同时予二甲双胍(1000毫克)和盐酸吡格列酮(45毫克),未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代谢的药物还有:红霉素,阿司咪唑,钙通道阻滞剂,西沙必利,肾上腺皮质激素,环孢素,HMG-CoA还原酶抑制剂,tacrolimus,三唑仑,trimetrexate等,抑制此酶的药物有:酮康唑,伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的,正式的药代动力学试验。在体外,酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢(参见【药代动力学】,代谢)。由于尚需收集更多数据,同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。
药理作用 药理作用: 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药, 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的... 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药, 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。 毒理研究: 重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍),均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验... 重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍),均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中,160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的35倍)组动物发生明显的心脏功能衰竭,从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的4倍)13周,也发现心脏增大,但给药52周,剂量达32mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的13倍)却未见心脏增大。 遗传毒性:Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药,大鼠剂量达80mg/kg、家兔达160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍),均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日,可见分娩延迟和胚胎毒性,表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时,可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥10mg /kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的2倍),仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以服用本品。 本品能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳汁中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳汁排泄,故哺乳妇女不应使用本品。 致癌性:用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验,经口给药剂量达63mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的14倍),结果显示,除膀胱外,其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日(按体表面积折算,几乎与临床推荐最大剂量相等)时,在雄性大鼠体内发现良性和/或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验,经口给药剂量达100mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的11倍),结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中,未发现膀胱肿瘤。
贮藏 遮光,密闭保存。
生产企业 北京太洋药业有限公司
包装
保质期 36个月
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠类型C。在器官发生过程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日和以上(基于毫克/米2,约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时,可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加,发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中,未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160毫克/千克(基于毫克/米2,约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时,可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2,约为人最大推荐口服剂量的2倍)时,其后代体重下降,出现出生后发育迟缓。在孕妇方面,尚无足够且控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时,才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率﹑死亡率升高相关,大部分专家建议,怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。哺乳期妇女在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁,母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
儿童用药 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全﹑有效尚无定论。
老人用药 在对照的临床试验中出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克/日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克/日。患者自述此期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
药代动力学 据国外文献报道: 1日1次口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物III(M-III)和Ⅳ(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%-50%,占血清浓度-时间曲线下面积(AUC)的20%-25%。 分别给药15毫克/日及30毫克/日,吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度(Cmax)、AUC和血清谷浓度(Cmax)均成比例增加。而以60毫克/日给药时,吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于剂量增高的比例。 吸收:口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。 分布:单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63±0.41(平均值±标准差)升/千克体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。代谢物M-III和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(>98%)。 代谢:吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在II型糖尿病动物模型中,代谢产物M-II、M-IV(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-III(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。在多次给药后,人血清中主要的药物形式除吡格列酮外,还有M-III和M-Ⅳ。稳态时,在健康志愿者和II型糖尿病病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%-50%和总AUC的20%-25%。 当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时,吡格列酮主要形成M-Ⅳ,也生成少量的M-II。在吡格列酮肝代谢中,细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4,其他很多同功酶,包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时,酮康唑可抑制达85%的肝吡格列酮代谢。与人P450。肝微粒体孵育时,吡格列酮并不抑制P450活性。 尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。 排泄和清除:空腹给药后,约相当于15%至30%剂量的吡格列酮在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物,而肾对吡格列酮的清除可忽略。据研究,大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。 吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时,计算出的吡格列酮表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。 特殊人群: 肾功能不全:在中度(肌酐清除率30-60毫升/分钟)至重度(肌酐清除率<30毫升/分钟)。 肾功能不全的病人中,吡格列酮、M-III和M-Ⅳ的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾功能不全患者用药无须调整(参见【用法用量】,最大推荐剂量)。 肝功能不全:与正常对照相比,肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%,而平均AUC值不变。 如患者有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶(ALT)水平超过正常高限的2.5倍时,不应用盐酸吡格列酮治疗(参见【注意事项】,对肝脏的影响)。 老年人:与年轻人比,健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化,AUC值略高,最终半衰期略长。这些变化没有重要的临床意义。 儿童:尚无儿童的药代动力学数据。 性别:女性中,平均Cmax和AUC值增加20%到60%。无论单药,还是与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用,在男性和女性中,盐酸吡格列酮均可改善血糖控制,在对照临床试验中,糖化血红蛋白,即血红蛋白A1c(HbA1c)基线浓度的降低,女性比男性大一些(HbA1c均值的差别平均为0.5%)。为达到良好血糖控制,治疗应个体化,但无须仅就性别差别而进行剂量调整。 种族:尚未获得不同种族的药代动力学数据。
商品名 太洋药业 艾汀 盐酸吡格列酮片 30mg*7片/盒
通用名 盐酸吡格列酮片
拼音名 yansuanbigelietongpian
规格 30mg*7T
批准文号 国药准字H20063525
生产厂家 北京太洋药业有限公司
成分 本品主要成分是盐酸吡格列酮。
适应症 本品对于Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。Ⅱ型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在Ⅱ型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
用法用量 盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。libA。反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸毗格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbAlc的改变。 单药治疗 单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15mg或30mgl次/日。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至45mgl次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。 联合治疗 磺脲:与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg或30mgl次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时,应减少磺脲用量。 二甲双胍:与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg或30mgl次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双弧剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 胰岛素:与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg或30mgl次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人,当出现低血糖或血浆葡萄塘浓度低至100mg/分升以下时,可降低胰岛素用量lO%到25%。进一步根据血塘结果进行个体化调整。 最大推荐剂量 盐酸毗格列酮剂量不应超过45mgl次/日,因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。 对于肾功能不全的病人,剂量无须调整。 如治疗开始前,患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),就不应用盐酸吡格列酮治疗。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶,治疗中也应监测。 目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据,故盐酸吡格列酮不宜用于儿 童患者。 目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻哇烷二酮类药物合用的数据。
不良反应 在世界范围内的临床试验中,超过3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中,超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗,超过1100名病人疗程达6个月或以上,超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮与磺脲类药物(N=373)、二甲双胍(N=168)或胰岛素(N=379)合用时,临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿,唯一例外是与胰岛素合用时,水肿发生率增加(吡格列酮:15%,安慰剂:7%)。由于不良反应(除高糖血症外)退出临床试验的发生率,安慰剂组(2.8%)与盐酸吡格列酮组(3.3%)相仿。与磺脲类药物或胰岛素合用时,曾有病人出现轻至中度低血糖。与一种磺脲类药物合用时,安慰剂组病人低血糖发生率为1%,盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时,安慰剂组病人低血糖发生率为5%,15毫克盐酸吡格列酮组为8%,30毫克盐酸吡格列酮组为15%(参见【注意事项】,一般,低血糖症)。在美国进行的双盲研究显示,单药治疗时,盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%,安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.6%,安慰剂治疗病人为1.6%。与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮组治疗病人贫血发生率为0.3%,安慰剂治疗病人为1.6%。与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮组治疗病人贫血发生率为1.2%,安慰剂治疗病人为0.0%。在美国进行的所有临床试验均显示,盐酸吡格列酮组病人水肿发生率比安慰剂治疗组高。单药治疗时,盐酸吡格列酮组4.8%病人有水肿,安慰剂组为1.2%。与胰岛素合用时,水肿发生率最高(盐酸吡格列酮治疗组为15.3%,安慰剂组为7.0%)。所有病例均仅为轻或中度(参见【注意事项】,一般,水肿)。实验室异常血液学:盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。就全部临床研究而言,盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此类变化出现在治疗最初的4到12周时,之后相对平稳。这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关,目前尚未发现有重要的临床血液学意义。血清转氨酶水平:在美国进行的安慰剂对照临床试验中,1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名(0.26%),793个安慰剂治疗病人中共有2名(0.25%),ALT≥3倍正常高限。在美国进行的所有临床研究中,2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有随访值的病人升高都为可逆性的。在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中,最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和GGT的均值均低于基线测定时的均值。在美国,因为肝功能异常退出临床试验的病人不足0.12%。在知情同意的临床试验中,未见导致肝衰竭的体质特异性药物反应(参见【注意事项】,一般,对肝脏的影响)。CPK水平:临床试验中进行必要的实验室检查时,曾观察到散发、短暂的肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出现过一次、单独的CPK升高(超过正常上限10倍,数值为2150到8610)。7位病人中,5位继续接受盐酸吡格列酮治疗,2位是在试验结束后出现CPK升高的。这些升高均得以恢复,且无明显临床后遗症。这一情况与盐酸吡格列酮治疗的关系尚未明确。
禁忌 盐酸吡格列酮禁用于对此产品或其任何成分过敏的病人。
注意事项 ①本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。
药物相互作用 口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇,炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改变地高辛的稳态药代动力学指标。华法令:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和华法令,未改变 华法令的稳态药代动力学指标。而且,接受长期华法令治疗的病人,服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。二甲双胍:对于健康受试者,服用7日盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)后,再同时予二甲双胍(1000毫克)和盐酸吡格列酮(45毫克),未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代谢的药物还有:红霉素,阿司咪唑,钙通道阻滞剂,西沙必利,肾上腺皮质激素,环孢素,HMG-CoA还原酶抑制剂,tacrolimus,三唑仑,trimetrexate等,抑制此酶的药物有:酮康唑,伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的,正式的药代动力学试验。在体外,酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢(参见【药代动力学】,代谢)。由于尚需收集更多数据,同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。
药理作用 药理作用: 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药, 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的... 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药, 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。 毒理研究: 重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍),均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验... 重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍),均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中,160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的35倍)组动物发生明显的心脏功能衰竭,从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的4倍)13周,也发现心脏增大,但给药52周,剂量达32mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的13倍)却未见心脏增大。 遗传毒性:Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药,大鼠剂量达80mg/kg、家兔达160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍),均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日,可见分娩延迟和胚胎毒性,表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时,可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥10mg /kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的2倍),仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以服用本品。 本品能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳汁中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳汁排泄,故哺乳妇女不应使用本品。 致癌性:用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验,经口给药剂量达63mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的14倍),结果显示,除膀胱外,其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日(按体表面积折算,几乎与临床推荐最大剂量相等)时,在雄性大鼠体内发现良性和/或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验,经口给药剂量达100mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的11倍),结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中,未发现膀胱肿瘤。
贮藏 遮光,密闭保存。
生产企业 北京太洋药业有限公司
包装
保质期 36个月
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠类型C。在器官发生过程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日和以上(基于毫克/米2,约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时,可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加,发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中,未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160毫克/千克(基于毫克/米2,约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时,可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2,约为人最大推荐口服剂量的2倍)时,其后代体重下降,出现出生后发育迟缓。在孕妇方面,尚无足够且控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时,才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率﹑死亡率升高相关,大部分专家建议,怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。哺乳期妇女在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁,母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
儿童用药 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全﹑有效尚无定论。
老人用药 在对照的临床试验中出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克/日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克/日。患者自述此期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
药代动力学 据国外文献报道: 1日1次口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物III(M-III)和Ⅳ(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%-50%,占血清浓度-时间曲线下面积(AUC)的20%-25%。 分别给药15毫克/日及30毫克/日,吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度(Cmax)、AUC和血清谷浓度(Cmax)均成比例增加。而以60毫克/日给药时,吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于剂量增高的比例。 吸收:口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。 分布:单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63±0.41(平均值±标准差)升/千克体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。代谢物M-III和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(>98%)。 代谢:吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在II型糖尿病动物模型中,代谢产物M-II、M-IV(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-III(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。在多次给药后,人血清中主要的药物形式除吡格列酮外,还有M-III和M-Ⅳ。稳态时,在健康志愿者和II型糖尿病病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%-50%和总AUC的20%-25%。 当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时,吡格列酮主要形成M-Ⅳ,也生成少量的M-II。在吡格列酮肝代谢中,细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4,其他很多同功酶,包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时,酮康唑可抑制达85%的肝吡格列酮代谢。与人P450。肝微粒体孵育时,吡格列酮并不抑制P450活性。 尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。 排泄和清除:空腹给药后,约相当于15%至30%剂量的吡格列酮在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物,而肾对吡格列酮的清除可忽略。据研究,大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。 吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时,计算出的吡格列酮表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。 特殊人群: 肾功能不全:在中度(肌酐清除率30-60毫升/分钟)至重度(肌酐清除率<30毫升/分钟)。 肾功能不全的病人中,吡格列酮、M-III和M-Ⅳ的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾功能不全患者用药无须调整(参见【用法用量】,最大推荐剂量)。 肝功能不全:与正常对照相比,肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%,而平均AUC值不变。 如患者有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶(ALT)水平超过正常高限的2.5倍时,不应用盐酸吡格列酮治疗(参见【注意事项】,对肝脏的影响)。 老年人:与年轻人比,健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化,AUC值略高,最终半衰期略长。这些变化没有重要的临床意义。 儿童:尚无儿童的药代动力学数据。 性别:女性中,平均Cmax和AUC值增加20%到60%。无论单药,还是与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用,在男性和女性中,盐酸吡格列酮均可改善血糖控制,在对照临床试验中,糖化血红蛋白,即血红蛋白A1c(HbA1c)基线浓度的降低,女性比男性大一些(HbA1c均值的差别平均为0.5%)。为达到良好血糖控制,治疗应个体化,但无须仅就性别差别而进行剂量调整。 种族:尚未获得不同种族的药代动力学数据。